胰激肽原酶肠溶片

【功能主治】

血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如糖尿病引起的肾病，周围神经病，视网膜病及缺血性脑血管病，也可用于高血压的辅助治疗。

1、脑血管意外，颅脑损伤，脑动脉硬化，脑血栓，血管性痴呆症等缺血性脑血管病变。

2、冠状动脉粥样硬化性心脏病，心绞痛，心肌梗塞，原发性和继发性高血压。

3、糖尿病并发血管性病变的早、中期及预防性治疗，如糖尿病肾病，视网膜病，眼底病及神经病变。

4、眼底缺血，视乳头病变，视网膜供血障碍。

5、血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化，结节性血管炎，多发性大动脉炎；微循环障碍伴发静脉功能不全，如肾静脉栓塞，静脉曲张。

6、冠状动脉球囊扩张术（PTCA）后的再狭窄的防治。

【概述】

胰激肽原酶(pancreatic kininogenase,PK)，又称血管舒缓素或胰激肽释放酶，其普遍存在于人体的胰脏，颌下腺与唾液中，其中以胰脏中含量最高。通常，PK在体内以无活性的前体－－激肽原酶形式存在，与激肽原酶抑制剂及激肽酶共同组成激肽体系。激肽原降解为激肽，从而起扩张毛细血管、增加血管的通透性、改善微血管循环、调整血压作用，还可作用于活化因子激活纤溶酶原，缺乏这一因子将使纤溶时间延长，在正常人体内，激肽体系的各种因子处于动态平衡，激肽释放酶一旦缺乏，将会引起某些生理功能失调。口服激肽释放酶可以纠正失调的平衡。对改善由微循环障碍所引起的各种疾病有较好的效果。　　

【药理作用】

有扩张血管改善微循环作用

本品能使激肽原降解成激肽，激肽作用于血管平滑肌，使小血管和毛细血管扩张，增加毛细血管通透性和血流量、改善微循环。

激活纤溶酶，降低血粘度；激活磷脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用

本品能激活纤溶酶原，把不溶性的纤维蛋白水解成于动态平衡中，抑制血栓的形成，促进血栓的降解，对缺血性心、脑血管病变，有明显的改善作用。

降低血浆粘度从而改善血液高粘滞状态作用

本品能扩张周围血管，改善患者血液和高粘滞状态，从而降低了心脏的负荷，降低了心肌耗氧量，防止心脏缺氧性损伤。同时还能增强心肌的收缩力，改善左心室舒张功能。

促进细胞增生及前列腺素分泌作用

本品有促进肾髓质前列腺素的分泌及骨髓和胸腺细胞的有丝分裂，促进男性生殖细胞增生和修复作用。

降低肾血管阻力，增加肾血流，改善血压

本品能降低肾血管阻力，增加肾血流，抑制血管紧张素I转化为II，减少肾素和醛固酮的生成，抑制钠的重吸收及利尿作用，有利于防治高血压病。

【临床应用】

1、糖尿病并发血管性病变如早期糖尿病肾病变。口服，每次1－2片，一日三次，饭前服。一个月内一个疗程。

2、治疗高血压（原发性和续发性）以及冠心病等血管病。口服，每次1－2片，一日三次，饭前服用，6周为一个疗程。

3、治疗脑动脉硬化症、脑血栓形成和老年痴呆症等脑血管疾病。口服，每次1－2片。一日三次，饭前服用。一个月为一个疗程，连用二个月。

4、治疗眼底动脉硬化、视网膜静脉血栓、眼底缺血、缺血性视网乳头病变、视神经萎缩，糖尿病视网膜病变等多种眼科疾病。口服，每次1片，一日三次，饭前服用。

5、治疗血栓闭塞性动脉硬化症，结节性血管炎，多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等周围血管疾病。口服，每次1片，饭前服用。两个月为一个疗程。

6、治疗男性不育症。口服，每次2片，一日三次，饭前服用。六个月为一个疗程。

品名：胰激肽原酶溶片

曾用名：血管舒缓素或胰激肽释放酶片

通用名称：胰激肽原酶肠溶片

药代动力学

健康成人早晨空腹给予本品，以200ml冷开水送服。酶联免疫法测得：给药4小时后血药浓度达峰值，其半衰期约为7小时。受试的小白鼠给药后，体内分布情况：药物浓度最高是肾，依次为血管壁、胰脏、脑、肝、脾等。

良好的安全性

急性毒理：小白鼠腹腔给药的LD50为：127.62mg+8.7mg/kg

亚急性毒理：大白鼠和家兔连续给药四周后测定血象、肝、肾功能，并对心、肺、肝、肾、肾上腺等组织进行病理切片，未见任何毒性反应在。

本品为内源性药品，安全性好，临床上适宜长期服用。

良好的剂型

为肠溶制剂，不被胃酸及消化酶破坏，易于吸收，提高了生物利用度。

【本品为处方药，本内容仅供医学药学专业人士阅读】　

【请仔细阅读说明书并在医师指导下使用】　

【用法用量】口服，一次120－240单位，一日360－720单位。空腹服用。

【不良反应】偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉，停药后消失。

【禁      忌】脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。

【药物相互作用】

    1、本品与蛋白酶抑制不能同时使用。

    2、本品与血管紧张素转化酶抑制（ACEI）有协同作用。

【规格1】 120单位

【规格2】 60单位

【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。　　

【包装】 铝塑板包装，24片/板×1板，24片/板×2板。

【有效期】 暂定18个月　[批准文号] 国药准字H41022915

【生产单位】河南灵佑药业有限公司

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